短葶山麦冬皂苷C在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用

专利检索2026-08-03  15


本发明涉及一种短葶山麦冬皂苷c(dt-13)的用途,尤其是一种短葶山麦冬皂苷c在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用。


背景技术:

1、细胞焦亡(pyroptosis)是一种新的炎症细胞程序性死亡方式,主要通过炎症小体介导包含caspase-1在内的多种caspase蛋白激活, 底物gasdermins (gsdms)蛋白被剪切后释放出其n端结构域,该结构域具有结合膜脂并在细胞膜上打孔的活性,导致细胞因渗透压的变化而发生胀大直至最终细胞膜破裂而焦亡,gsdms 蛋白n端结构域的剪切,是细胞发生焦亡的金标准。虽然细胞焦亡有助于机体对抗外界病原入侵以及感知并应对危险信号,但是其过度激活会引发炎症反应对机体带来严重的损害。

2、糖尿病血管并发症是糖尿病患者死亡的重要原因,尽管使用了如他汀类、血管紧张素转换酶抑制剂以及降糖类药物进行干预,但不足以抑制血管并发症的进展,究其原因是缺乏对糖尿病血管并发症的发病机制充分认知,且没有找到可持续和可负担的干预措施。细胞焦亡被报道可促进内皮细胞功能障碍,在糖尿病血管并发症的发生、发展中发挥重要作用,而作为导致糖尿病血管并发症及血管炎性的关键因素之一——甲基乙二醛(methylglyoxal,mgo)可诱导细胞焦亡,造成血管损伤并产生糖尿病血管样病变,因此,寻求抑制血管内皮细胞焦亡的药物并应用于糖尿病血管病发症的防治将尤为重要。

3、短葶山麦冬皂苷c(dwarf-lillytruf tuber monomer-13,dt-13),是中药麦冬块茎中含量最多的类固醇皂苷类单体化合物之一,具有口服生物利用度高、毒性低、起效快、作用时间长、消除缓慢等特点,表现出了较强的抗肿瘤等活性。

4、中国专利申请号为201710352568.3的发明专利申请,公开了短葶山麦冬皂苷c在制备治疗前列腺癌药的应用。其专利申请说明书记载“短葶山麦冬皂苷c(dt-13)可显著抑制前列腺癌pc3和du145细胞的生长增殖,……2.5μm-10μm的dt-13对前列腺癌pc3和du145细胞的凋亡诱导率分别为8.21%-25.6%和7.67%-25.4%,可见其具有抑制肿瘤的活性”。即短葶山麦冬皂苷c是通过诱导前列腺癌细胞凋亡,达到治疗前列腺癌的目的。

5、迄今为止,未见关于短葶山麦冬皂苷c作为抑制血管内皮细胞焦亡药物的相关报道。


技术实现思路

1、本发明发现了短葶山麦冬皂苷c(dt-13)能够抑制mgo诱导的血管内皮细胞焦亡,进而发明了一种短葶山麦冬皂苷c在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用。

2、本发明的技术解决方案是: 一种短葶山麦冬皂苷c在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用。

3、所述短葶山麦冬皂苷c在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用,是在制备抑制mgo诱导血管内皮细胞焦亡药物中的应用。

4、本发明发现了短葶山麦冬皂苷c(dt-13)能够抑制mgo诱导的血管内皮细胞焦亡,可作为抑制血管内皮细胞焦亡的药物,进而可应用于制备预防和/或治疗糖尿病血管并发症的药物。



技术特征:

1.一种短葶山麦冬皂苷c在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用。

2.根据权利要求1所述短葶山麦冬皂苷c在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用,其特征在于是在制备抑制mgo诱导血管内皮细胞焦亡药物中的应用。


技术总结
本发明公开一种短葶山麦冬皂苷C在制备抑制血管内皮细胞焦亡药物中的应用,是发现了短葶山麦冬皂苷C(DT‑13)能够防止和抑制MGO诱导的血管内皮细胞焦亡,可作为抑制血管内皮细胞焦亡的药物,进而可应用于制备预防和/或治疗糖尿病血管并发症的药物。

技术研发人员:王秀丽,袁汝强,王明琦,张成鸿,魏晓晴
受保护的技术使用者:大连医科大学
技术研发日:
技术公布日:2024/5/29
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